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藥用交聯聚維酮

詳細說明

    性狀

本品為白色或類白色粉末;幾乎無臭;有引濕性。本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。本品具有高度的毛細管/水含容量,比表面大,水合能力極強(HK:5.6),吸水作用高而迅速(58.5%),吸水膨脹能力強,溶脹系數為2.25-2.30,具有聚乙烯吡咯烷酮相同的絡合能力,能絡合多種物質,如酚類、碘等。

用途

交聯聚維酮是水不溶性的片劑崩解劑,直接壓片和干法或濕法制粒壓片工藝中使用濃度為2-5%;交聯聚維酮可迅速表現出高的毛細管活性和優異的水化能力,幾乎無凝膠的傾向;研究表明:交聯聚維酮顆粒的大小強烈影響解熱鎮痛片的崩解,顆粒大的交聯聚維酮比較小的能發揮更快的崩解作用。交聯聚維酮是非常優良的崩解劑,在片劑中使用1-2%,便可取得其他常用的普通崩解劑的崩解作用,并且具有良好的再加工性,即回收加工時,不需要再加入多量的崩解劑,被稱作超級崩解劑。

交聯聚維酮作崩解劑壓制成片后,片劑硬度大、崩解時限短、溶出率高;穩定性強,不會經時而變。

交聯聚維酮還可做片劑、膠囊劑、顆粒劑的干性粘合劑、填充劑和賦形劑,其粒度較小者可以減少壓成片劑中片面的斑紋,改善片劑的均勻性,常用量是20-80mg/片。

交聯聚維酮也可以用作溶出促進劑,采用共蒸發技術,可增加難溶性藥物的溶解度:首先將適當的溶劑將藥物吸附于交聯聚維酮,然后將溶劑蒸發,這一技術可獲得更快的溶出速度。

本品在食品工業中也廣泛用作釀酒、釀醋生產的助濾劑,用于去除酶類、蛋白質類。

交聯聚維酮和多元酚能形成穩定的絡合物,可用于精制水溶性或含酒精的草藥浸出物和酊劑,改善植物醫藥的穩定性。

應用實例

[2]

交聯聚維酮用作片劑崩解劑的實例非常多,大概有20%以上的片劑品種都在使用,因為交聯聚維酮比一般淀粉、羧甲基淀粉鈉等普通崩解劑成本稍高,因此一般在較高端片劑品種中才使用。

阿奇霉素分散片

取阿奇霉素14.25KG,糖精鈉0.17KG,聚維酮0.25KG,羥丙基纖維素1.71KG,微晶纖維素4.25KG及乳糖1.0KG,混合均勻后加2250ml乙醇制軟材,過40目篩制粒,75°C干燥2小時,40目篩整粒,加入羧甲基淀粉鈉0.75KG,硬脂酸鎂0.87KG,交聯聚維酮1.0KG,混合均勻后壓片,即可。片劑的均勻性、溶出度、外觀、硬度都很好。

心得安片

心得安900mg,糊精277.0mg,交聯聚維酮50.0mg,微粉硅膠0.9mg,硬脂酸鎂2.1mg,用直接壓片法壓片即得。

鹽酸環丙沙星片

鹽酸環丙沙星50.0KG,速溶山梨醇150.0KG,交聯聚維酮30.0KG,微晶纖維素17.0KG,微粉硅膠1.0KG,硬脂酸鎂2.0KG,直接壓片即得。

 
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